W poprzednim artykule omówiliśmy podział leków zawierających testosteron, dzisiaj skupimy się na preparatach do iniekcji.
Niedobór testosteronu, określany również jako hipogonadyzm męski, może prowadzić do szeregu objawów wpływających negatywnie zarówno na zdrowie fizyczne, jak i psychiczne mężczyzny. W takich przypadkach zasadne staje się wdrożenie terapii zastępczej testosteronem, której zadaniem jest uzupełnienie niedoboru hormonu i normalizacja jego stężenia w surowicy.
Warto podkreślić, że każdy organizm reaguje na leczenie w sposób indywidualny, dlatego TRT może być prowadzona z wykorzystaniem różnych form podania testosteronu.
Podanie „czystego” testosteronu skutkowałoby szybkim, ale krótkotrwałym wzrostem jego stężenia we krwi. Z tego względu w leczeniu hipogonadyzmu stosuje się estry testosteronu, czyli połączenia hormonu z resztą kwasową o różnej długości łańcucha węglowego. Taka modyfikacja chemiczna pozwala na wolniejsze uwalnianie testosteronu i uzyskanie bardziej stabilnych stężeń w surowicy.
Najczęściej stosowane estry testosteronu w TRT
W terapii TRT wykorzystywane są m.in.:
propionian testosteronu
cypionian testosteronu
enantan testosteronu
undekanian testosteronu
heptanian testosteronu
Dostępne w Polsce preparaty testosteronu w iniekcjach
Nebido
Omnadren
Testosteronum prolongatum Jelfa
Testosterone enanthate EVER Pharma
Testosterone undecanoate EVER Pharma
Testosteronum prolongatum Jelfa
Testosteronum prolongatum Jelfa – lek ten zawiera enantan testosteronu. Jest to jasnożółty, oleisty roztwór. W opakowaniu znajdziemy 5 ampułek po 1 ml. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg enantanu testosteronu, 50 mg alkoholu benzylowego i olej arachidowy do 1 ml. Jest on bardzo powszechnie dostępny w aptekach a jego cena waha się od 110 do 140 zł za 5 ampułek.
Przeznaczony jest do stosowania domięśniowego lub podskórnego.
Przeciwwskazania do podania obejmują:
uczulenie na enantan testosteronu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
uczulenie na orzeszki ziemne lub soję – ryzyko zagrażającej życiu reakcji anafilaktycznej
zespół nerczycowy;
rak gruczołu krokowego zależny od androgenów;
rak sutka;
rak wątroby.
Testosterone enanthate EVER Pharma
Testosterone enanthate EVER Pharma – kolejny lek zawierający enantan testosteronu. Każda ampułka zawiera 250 mg enantanu testosteronu (co odpowiada 180 mg czystego testosteronu) w oleju rycynowym. Ostatni składnik to benzoesan benzylu – konserwant. Większe stężenie w ampułce powoduje, że trudniej jest mikrodawkować produkt EVER Pharma. W opakowaniu znajdziemy 5 ampułek po 1 ml. Koszt 5 ampułek oscyluje w granicach 250 zł.
Działanie obu tych leków jest praktycznie takie same, jedyne różnice to nośnik (olej arachidowy w Testosteronum prolongatum Jelfa i rycynowy w Testosterone enanthate EVER Pharma) oraz ilość enantanu testosteronu w jednej ampułce – odpowiednio 100 i 250 mg.
Farmakokinetyka i farmakodynamika enantanu testosteronu
Enantan testosteronu powstaje poprzez połączenie testosteronu oraz kwasu enantowego. Enantan testosteronu ma okres półtrwania eliminacji wynoszący około 4,5 dnia oraz średni czas przebywania w organizmie na poziomie 8,5 dnia, gdy jest stosowany w postaci domięśniowego wstrzyknięcia depot. Wymaga to stosunkowo częstego podawania, zazwyczaj mniej więcej 2-3 razy w tygodniu, pozwala to na osiągnięcie stabilnych, przewidywanych stężeń leku we krwi.
Gdy enantan testosteronu jest rozpuszczony w oleju (np. rycynowym lub arachidowym), olej działa jak depot, czyli swego rodzaju rezerwuar, z którego lek jest stopniowo uwalniany do krwiobiegu. To powolne uwalnianie wynika z lepkości oleju oraz stopniowego rozkładu wiązania estrowego przez enzymy esterazowe. Olej tworzy barierę, która spowalnia dyfuzję enantanu testosteronu do otaczających tkanek, co skutkuje bardziej kontrolowanym i wydłużonym uwalnianiem w porównaniu z podaniem czystego enantanu testosteronu. Tempo, w jakim enantan testosteronu jest uwalniany z roztworów olejowych, może się różnić w zależności od lepkości danego oleju oraz innych jego właściwości, takich jak rozpuszczalność leku w nośniku olejowym.
Enantan testosteronu jest w organizmie przekształcany do testosteronu, który wykazuje zarówno działanie androgenne, jak i anaboliczne. Enzymy esterazowe rozkładają wiązanie estrowe w enantanie testosteronu, uwalniając wolny testosteron oraz kwas enantowy w procesie hydrolizy. Mechanizm ten zapewnia stopniowe i długotrwałe uwalnianie biologicznie dostępnego oraz aktywnego testosteronu w organizmie.Uwolniony testosteron może działać bezpośrednio na tkanki docelowe lub ulegać dalszym przemianom metabolicznym. Jedną z nich jest konwersja do 5α-dihydrotestosteronu (DHT) pod wpływem enzymu 5α-reduktazy. Inną drogą jest aromatyzacja do estradiolu (E2).
Nebido
Nebido – w postaci fiolki o objętości 4 ml, która zawiera łącznie 1000 mg undecylanu testosteronu. Stężenie 250 mg/ ml. Nośnikiem jest olej rycynowy, każda ampułka zawiera także 2000mg benzoesanu benzylu jako konserwant. Jedna ampułka kosztuje od 379,99 zł do nawet 718,99 zł
Skład z Charakterystyki Produktu Leczniczego:
Testosterone Undeconoate EVER Pharma
Testosterone Undeconoate EVER Pharma – tutaj skład mamy identyczny jak przypadku Nebido, substancją aktywną również jest undecylan testosteronu w oleju rycynowym z benzoesanem benzylu jako konserwantem. Stężenia leku, objętość ampułki jest taka sama. Trudno tutaj znaleźć jakąkolwiek różnice, poza ceną – produkt od EVER Pharma jest nieco tańszy – od 309,95 zł do 519,90 zł za 1 ampułkę.
Farmakokinetyka undecylanu testosteronu
Undecylan testosteronu podawany w formie domięśniowego preparatu depot. Ma bardzo długi okres półtrwania oraz czas przebywania w organizmie. W przypadku roztworu z olejem rycynowym jego okres półtrwania wynosi około 33,9 dnia, a średni czas przebywania 36,0 dni. Są to parametry znacząco dłuższe niż w przypadku enantanu testosteronu, który w oleju rycynowym osiąga odpowiednio około 4,5 dnia i 8,5 dnia. Undecylan testosteronu jest częściowo metabolizowany w ścianie jelita do undekanianu 5-alfa-dihydrotestosteronu (DHTU). Następnie we krwi nieswoiste esterazy przekształcają go do testosteronu, a DHTU do dihydrotestosteronu (DHT). W efekcie stosowanie undekanianu testosteronu prowadzi do zwiększenia stężenia zarówno testosteronu, jak i DHT w osoczu.
Fakt, że przemiana ta zachodzi we krwi, utrudnia precyzyjne oznaczanie poziomu testosteronu po zastosowaniu tego leku, ponieważ konwersja może postępować także w trakcie przygotowywania próbek krwi do analizy laboratoryjnej. W idealnych warunkach do prawidłowego oznaczania poziomu testosteronu wywołanego przez undekanian testosteronu powinno się stosować inhibitory enzymów, które zatrzymują dalszą przemianę w próbce.
Omnadren 250
Omnadren 250 – jest to mieszanina estrów testosteronu o różnej prędkości uwalniania, w teorii pozwalać ma to na utrzymanie stabilnych stężeń testosteronu.
1 ampułka, tj. 1 ml roztworu do wstrzykiwań, zawiera 4 różne estry testosteronu:
30 mg testosteronu propionianu (Testosteroni propionas),
60 mg testosteronu fenylopropionianu (Testosteroni phenylpropionas),
60 mg testosteronu izokapronianu (Testosteroni isocaproas),
100 mg testosteronu dekanonianu (Testosteroni decanoas).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: alkohol benzylowy 50 mg/ml, olej arachidowy do 1 ml.
2 pierwsze estry mają krótki łańcuch, izokapronian to ester o średniej długości a dekanonian – o długim łańcuchu węglowym. Ma to wpływ na okresy półtrwania każdego ze składników.
W opakowaniu znajduje się 5 ampułek po 1 ml, koszt opakowania to około 110 zł (zakres cenowy 75-186 zł) . W praktyce dość rzadko stosowany z powodu dużych wahań stężeń hormonów i małej przewidywalności terapii. „Piki” stężenia testosteronu po podaniu częściej niż w przypadku innych produktów powodują wzrost stężenia estradiolu i hemotokrytu.
Podejrzewasz, że problem dotyczy Ciebie? Sprawdź to wypełniając kwestionariusz ADAM i umów się na wizytę.
Pamiętaj o wykonaniu badań przed umówieniem wizyty.
